Амписид — антибиотик широкого спектра действия

Амписид в практике ЛОР — врача

Инновационный антибиотик широкого спектра действия

Принципы антибиотикотерапии

Антибиотикотерапия должна быть своевременной и безопасной

Амписид

Для воздействия на инфекционно-воспалительный процесс антибиотик должен поступать в ткани очага в достаточной (минимальной подавляющей) концентрации.

  • Антибиотик должен избирательно подавлять жизнедеятельность патогенного микроорганизма, не оказывая существенного воздействия на гомеостаз организма больного.
  • Для воздействия на инфекционно-воспалительный процесс антибиотик должен поступать в ткани очага в достаточной (минимальной подавляющей) концентрации.
  • Назначение терапии должно осуществляться с учетом чувствительности возбудителя.
  • Начальная (эмпирическая) противомикробная терапия проводится с учетом свойств возбудителя, основывается на знаниях о наиболее вероятном микробном пейзаже.

Механизм действия

  • Ампициллин/сульбактам оказывает бактерицидный эффект;
  • Сульбактам проявляет свою активность, защищая действия ампициллина на микроорганизмы, выделяющие бета-лактамазу;

Отзыв специалиста

  • Анализ результатов проведенного нами исследования более чем у 1500 больных позволил отметить при чистых операциях после назначения однократной дозы препаратов нагноений не отмечено.
    Сидоренко С.В. и соавт., Клиническая и фармакоэкономическая эффективность цефтриаксона у хирургических больных, Фарматека, № 4-5(100) 2005

Выбор антибиотика

krBdQAXy[1]

Эффективная и безопасная антибактериальная терапия должна строиться с учетом основных принципов, лежащих в основе рациональной этиотропной терапии

  1. определение показаний к этиотропной терапии;
  2. обоснованный выбор этиотропных средств;
  3. построение оптимального индивидуального режима лечения (выбор дозы, ритма, метода введения и длительности применения препарата).

 

Цели антибиотикотерапии

  • Элиминация микробного агента
  • Сокращение продолжительности болезни
  • Предотвращение хронизации болезни

В педиатрии:

  • У новорожденных нельзя применять сульфаниламиды т.к. они повышают риск развития ядерной желтухи;
  • Тетрациклины замедляют рост костной ткани (нельзя до 8 лет)

Статистика назначения АБ

krBdQAXz[1]

Групповые свойства В-лактамов

  • Бактерицидное действие.
  • Низкая токсичность.
  • Выведение в основном через почки.
  • Широкий диапазон дозировок.
  • Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

Выбор противомикробного препарата дозы и пути введения

  1. Оценка тяжести течения заболевания и вычисление прогноза течения
  2. Определение культуральных свойств возбудителя
  3. Выбор противомикробного препарата дозы и пути введения

Развитие приобретенной резистентности микроорганизмов к антибактериальным препаратам характеризуются

  • изменением проницаемости клеточной стенки бактерий для препаратов;
  • изменением места действия лекарственных средств в микробной клетке;
  • активным выведением антибиотика из микробной клетки;
  • продукцией ферментов, таких как b–лактамазы, которые гидролизуют антибиотик и тем самым инактивируют его

Причины неэффективности антибактериальной терапии

  • Инфекционный процесс вызван небактериальным возбудителем (вирусы, грибы);
  • Неправильный выбор антибиотика (имеется природная устойчивость возбудителя, отсутствие возможности создания МПК в очаге воспаления);
  • Изменение чувствительности возбудителя во время курса лечения;
  • Занижение терапевтических доз препаратов, нарушение метода приема препарата или техники введения (нарушение инструкции по разведению и хранению);
  • Нарушение кратности введения вследствии чего отсутствует МПК в очаге;
  • Суперинфекция госпитальной микрофлорой;

Методы снижения частоты антибиотикорезистентности

Адекватное применение антибиотиков

  • Применение препаратов, обеспечивающих эрадикацию микроорганизмов (оказывающих бактерицидное действие)
  • Ограничение применения антибиотиков, к которым имеется высокий уровень резистентности или резистентность быстро нарастает
  • Разумное применение свойств существующих антибактериальных препаратов

Адаптировано из: Zhanel GG, ECC 2004
Chen DK et al. N Eng J Med 1999
Zhanel GG et al. Antimicrob Agents Chemother 2003
Kozlov, et al. ICAAC 2002, abstract C2-1634

Если терапия некорректна?

При назначении антибактериальных препаратов происходит подавление роста не только патогенных микроорганизмов, но и нормальной микрофлоры кишечника. В результате размножаются сапрофитные микробы, приобретая патогенные свойства и высокую устойчивость к лекарственным препаратам. К ним относятся стафилококки, протей, дрожжевые грибки, энтерококки, синегнойная палочка, клебсиелла

Амписид-новое поколение защищенных аминопенициллинов

Лечение без инъекций!

krBdQAXA[1]

Амписид

  • Мнн: Ампициллин/ сульбактам
  • Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический+ ингибитор бета-лактомаз
  • Код: АКТХ J01CR04
  • Форма выпуска: табл.№10 – 0.375г,
  • Порошок для приготовлении суспензии для приема внутрь 40 мл.

Фармакокинетика

период полувыведения обоих компонентов составляет примерно один час. Выводится почками – 70-80%, преимущественно в неизменном виде, а также с желчью и грудным молоком.

krBdQAXB[1]

Состав Амписида (одномолекулярный)

krBdQAXC[1]

Фармакокинетика

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Спектр

  • Грам+
  • Грам- (клебсиелла, эшерихии)
  • Анаэробы (бактероиды, фузобактерии, пептострептококки)

Защищен сульбактамом от действия бактериальных в-лактамаз тип С.

Эффективен у большинства пациентов

Широкий спектр Амписида – залог успешной терапии

Сульбактам

  • Сульбактам – необратимый ингибитор!
  • «Суицидные» ингибиторы особенно эффективны вследствие того, что деацетилирования не происходит и энзим не регенерирует
    krBdQAXD[1]
  • Наряду с ингибированием бета-лактамаз сульбактам потенцирует бактерицидную активность бета-лактамных антибиотиков в отношении грамотрицательных бактерий, действуя на ПСБ-2 этих бактерий.
    krBdQAXE[1]
  • сульбактам по сравнению с клавулановой кислотой в меньшей степени индуцирует продукцию хромосомных b-лактамаз, тем самым обусловливая низкие темпы роста резистентности микроорганизмов
  • амоксициллин/сульбактам следует назначать в суточной дозе 1,5 г (по амоксициллину).

Показания

  • Антибиотик широкого спектра действия
  • инфекции верхних, нижних дыхательных путей и ЛОР-органов

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к ампициллину и сульбактаму и другим бета-лактамным антибиотикам,
  2. инфекционный мононуклеоз,
  3. лимфолейкоз,
  4. тяжелые нарушения функции печени и почек.

Универсальное отличие

  • Амписид состоит из одной молекулы сультамициллина — Всасывается в кровь за один этап (одномоментно);
  • Всегда надежно защищен сульбактамом на всех этапах фармакокинетического пути — Уверенность в результате лечения и спокойствие за здоровье пациента

 

krBdQAXF[1]Показания для назначения Амписида в ЛОР-практике

инфекции верхних, нижних дыхательных путей и ЛОР-органов  в том числе:

  • синусит,
  • средний отит
  • эпиглотит
  • ангина

Поэтому, каждый раз когда вы видите картину острого синусита, и пациент отказывается от госпитализации или просит выписать его досрочно, вы можете назначить Амписид.

Возбудители острого среднего отита

krBdQAXG[1]

Также амписид показан при других ЛОР-заболеваниях

Стандарты лечения

krBdQAXL[1]

krBdQAXH[1]

Сравнение с другими защищенными препаратами 

  • 102 пациента получали сультамициллин (750 x 2) или амоксициллин/клавулановую кислоту (1200 x 2) в течение 10 дней
  • Контрольные обследования проводились в последний день (10) и через 20 дней после окончания лечения
  • Эффективность и безопасность сультамициллина (ампициллин/сульбактама) и амоксициллин/клавулановой кислоты в лечении инфекций верхних отделов респираторного тракта у взрослых – открытое, мультицентровое, рандомизированное исследование

Клавулановая кислота

за счет присутствия клавуланата у пожилых людей возможны гепатотоксические реакции (повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота).

Факты

  • Испания 2007. Риск острого повреждения печени вследствие использования лекарственных препаратов: мультицентровое исследование.
  • Нью-Йорк 2007. Лекарственное повреждение печени, обзор.
  • Польша 2002. Лекарственное повреждение печени – трехлетнее исследование пациентов гастроэнтерологического отделения.

Равная эффективность в меньшей дозировке

krBdQAXI[1]

Несмотря на различия в суточных дозах, не было существенных различий между двумя группами относительно клинической эффективности в конце лечения или в конце исследования.

Схема лечения

750мг Х 2р/д

Меньшая дозировка – лучшая переносимость

krBdQAXJ[1]
Количество пациентов с поносом было большим в группе пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту (70.6%) чем в группе, получающей сультамициллин (29.4%)

Безопасность

  • Можно назначать с первого дня жизни ребенка
  • Возможно эффективное и безопасное лечение детей любого возраста
  • Выделяется в равных количествах через печень и почки
  • Возможно применение у пациентов с заболеваниями почек и печени.