Препарат Тиберал является оригинальным препаратом орнидазола, относится к  группе а. б. препаратов, производных 5-нитроимидазола (5-НИМЗ)

  • Из всех представителей  5-НИМЗ наиболее широкое применение в медицинской практике получили метронидазол, тинидазол и орнидазол.
  • Препараты производные 5-НИМЗ являются ДНК-тропными препаратами с бактерицидным типом действия и с избирательной активностью в отношении микроорганизмов. Мишенью действия восстановленных 5-НИМЗ в микробной клетке являются ДНК, РНК и клеточные белки.
  • Орнидазол, также как и другие препараты группы 5-НИМЗ, активен в отношении грамотрицательных и грамположительных анаэробных бактерий и простейших: трихомонад, лямблий, дизентерийной амебы, балантидий, лейшманий.
  • Развитие резистентности микроорганизмов к метронидазолу, тинидазолу и орнидазолу существенно различается в зависимости от вида микроорганизмов.

Применение Тиберала (орнидазола).

  • При протозойных инфекциях (применяют, как правило, внутрь):
    • для лечения трихомонадной инфекции как клинически выраженного, так и бессимптомного трихомоноза у женщин и мужчин, в том числе и для профилактики у полового партнера;
    • для лечения амебиаза — острой кишечной формы амебной дизентерии и внекишечного;
    • для лечения острых и хронических форм лямблиоза;
    • для лечения балантидиаза.
  • Для лечения всех форм гнойно-воспалительных процессов, вызванных анаэробными бактериями, и в комбинированной терапии при смешанных аэробно-анаэробных инфекциях:
    • кожи и мягких тканей, костей и суставов;
    • ЦНС, включая абсцесс мозга;
    • интраабдоминальных (перитонит, внутрибрюшинный абсцесс, абсцесс печени, инфекция желчного пузыря);
    • в области малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит, инфекции после кесарева сечения, инфицированный аборт), при бактериальных вагинозах;
    • при эндокардитах, инфекциях дыхательных путей, бактериемии, вызванных бактероидами, в первую очередь B.fragilis;
    • полости рта и околозубных тканей.
  •    Препараты также применяют для профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах в колоректальной области, на желчном пузыре, в области малого таза, в ротовой полости.

Краткая инструкция

Антимикробный и антипротозойный препарат.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamdlia (Giardia interstialis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Фармакокинетика.

После перорального приема орнидазол быстро всасывается. В среднем, всасывание составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.

Связывание орнидазола с белками составляет около 13%. Активное вещество Тиберала очень хорошо проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне, оптимальном для различных показаний к применению препарата (6-36 мг/л). Коэффициент кумуляции после многократного приема доз в 500 мг или 1000 мг здоровыми добровольцами через каждые 12 часов равняется 1.5-2.5.

Показания

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола.

Побочные действия

Слабо выраженные сонливость, головные боли и желудочно-кишечные расстройства (тошнота). В отдельных случаях — нарушения со стороны ЦНС, такие, как головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, усталость, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии. Наблюдались случаи извращения вкусовых ощущений, изменения печеночных функциональных проб, кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Актуальность применения Тиберала.

Урогенитальный трихомониаз.

Первичными очагами поражения трихомонадой являются мочеиспускательный канал у мужчин, влагалище и уретра у женщин.

Трихомониаз как моноинфекция встречается ­сравнительно редко (у 10,5% больных) и представляет собой большей частью смешанный процесс (у 89,5% пациентов). Чаще всего регистрируются трихомонадно-гонококковая, трихомонадно-бактериальная (в ассоциации с Enterococcus spp., Streptococcus heamolyticus, Staphylococcus epidermidis), а также трихомонадно-микотическая инфекции.

Трихомониаз женщин.

  1. Трихомониаз нижнего отдела урогенитального тракта.
    • Вульвит
    • Кольпит
    • Вестибулит
    • Бартолинит
    • Эндоцервицит
    • Уретрит и парауретрит
  2. Трихомониаз верхнего отдела урогенитального тракта
    • Цервицит
    • Сальпингит
    • Цистит

У женщин трихомониаз характеризуется многоочаговостью. Свежий трихомониаз может начинаться остро, подостро или торпидно, хронический протекает торпидно с частыми периодами обострения.

Первично трихомонадная инфекция поражает влагалищный эпителий и реже эпителий канала шейки матки.

Вторично возникают вульвиты, вестибулиты, бартолиниты, цервициты.

У 14% больных процесс носит восходящий характер.

При проникновении урогенитальных трихомонад в трубы возникает трихомонадный сальпингит. При прогрессирование воспалительного процесса абдоминальный конец трубы закрывается вследствие склеивания ворсинок между собой и соседними органами — яичником и широкой связкой матки. Простейшие из трубы распространяются на поверхность яичника, разрушая его нежный зачатковый эпителий. Образующиеся рубцы могут сдавить придаток, нарушают питание в нем, что ведет к атрофии органа и преждевременному прекращению его функции. С другой стороны, из-за плохой проходимости маточных труб затрудняется выход созревшего яйца в полость матки, что может привести к стерильности больной женщины.

Трихомониаз у мужчин

  1. Балантит и баланопастит
  2. Уретрит и парауретрит
  3. Куперит
  4. Эпидидимит
  5. Простатит
  6. Везикулит
  7. Цистит

У мужчин трихомониаз часто протекает бессимптомно (обычно в форме трихомонадоносительства) или в виде трихомонадного уретрита. Из задней уретры возбудитель способен проникать в ткань предстательной железы, семенные пузырьки, придатки яичек и мочевой пузырь.

Последствия трихомониаза у мужчин:

  1.  Трихомониаз может способствовать развитию мужского бесплодия, снижая подвижность и жизнеспособность сперматозоидов. С высокой частотой трихомонады выявляют у бесплодных мужчин.
  2. Трихомониаз увеличивает риск, как передачи, так и заражения ВИЧ.
  3. Трихомониаз может быть причиной хронического простатита.
  4. Трихомонады являются частой причиной уретрита у мужчин.

 
Лечение урогенитального трихомониаза.

  • Своевременно начатая терапия урогенитального трихомониаза уменьшит число возможных осложнений со стороны мочеполового тракта, которые часто приводят к бесплодию женщин и стерильности мужчин.
  • Основными препаратами, используемыми для лечения трихомониаза, являются нитроимидазолы, противотрихомонадная активность которых обусловлена наличием нитрогруппы. Именно нитрорадикалы способны расщеплять нити ДНК трихомонадной клетки. Ответ на воздействие препарата возникает быстро: клеточное деление и подвижность клетки прекращаются в течение 1 ч, а сама клетка погибает в течение 8 ч.
  • Наиболее распространенными препаратами в лечении трихомониаза являются метронидазол и орнидазол.
  • Недостатками метронидазола являются побочные эффекты и возникновение к нему устойчивости со стороны трихомонад. Ряд исследователей при анализе наблюдений неэффективности лечения трихомониаза указывают на возможность резистентности T. vaginalis к метронидазолу. Причиной резистентности могут являться мутации аэробных и анаэробных механизмов метаболизма T. vaginalis (Pertin Dino, 1998).

Современным и эффективным антипротозойным препаратом является орнидазол:

  • По 1 таблетке 0,5 г  2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
  • Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
  • Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием.

Сравнительная эффективность и переносимость метронидазола и орнидазола при лечении трихомониаза.

krBdQAZA[1]

Преимущества Тиберала при лечении трихомониаза.

  • При разработке Тиберала изначально были учтены уже известные недостатки метронидазола, что позволило усовершенствовать фармакологические свойства препарата.
  • Так, после приема Тиберала в крови намного дольше поддерживается эффективная противотрихомонадная концентрация, что связано с периодом полувыведения препарата, который составляет 13–14 часов (данный показатель метронидазола — лишь 8,5 часов).
  • Максимальная концентрация Тиберала в крови наблюдается уже через 3 часа после его перорального приема, причем с белками плазмы связывается менее 15 % поступившего внутрь препарата (для метронидазола этот показатель составляет более 20 %).

Применение препарата Тиберал при лечении бактериального вагиноза.

Бактериальный вагиноз (БВ) — это полимикробная инфекция. В возникновении заболевания основная роль принадлежит ассоциации различных анаэробных микроорагнизмов.

Частота выделения факультативно-анаэробных бактерий и дрожжеподобных грибов рода Candida из вагинального отделямого женщин с бактериальным вагинозом

krBdQAZB[1]

Применение препарата Тиберал при лечении бактериального вагиноза.

Оценка клинической эффективности  лечения БВ 10-дневным курсом Тиберала.

krBdQAZC[1]

  • Орнидазол (Тиберал) является эффективным средством системной терапии бактериального вагиноза: клиническое и бактериологическое излечение достигнуто у 29 (96,7%) из 30 больных.
  • Препарат очень хорошо переносится больными. Побочные реакции в виде тошноты, диспепсических расстройств, слабости, сонливости наблюдались в небольшом проценте случаев, и они не требовали отмены препарата. Преходящие побочные реакции отмечены только при лабораторных исследованиях у 2 (6,7%) больных.
  • Орнидазол может оказаться хорошей альтернативой метронидазолу или клиндамицину при системном лечении бактериального вагиноза.

Тиберал и его дженерики. 

Биоэквивалентность — одна из важнейших характеристик, которая определяет идентичность фармацевтически эквивалентных препаратов по основным фармакокинетическим параметрам in vivo.

Лекарственные средства эквивалентны, если они обеспечивают одинаковую биодоступность лекарственного вещества.

К этим параметрам относят:

  • степень и скорость всасывания лекарства;
  • время достижения и уровень максимальной концентрации в крови;
  • характер его распределения в тканях и жидкостях организма;
  • тип и скорость экскреции;
  • ряд других параметров.

Какие факторы обуславливают различие биоэквивалентности лекарственных средств?

  • Физические и химические свойства активных веществ.
  • Наличие вспомогательных ингредиентов.
  • Качество технологического процесса.
  • Условия хранения.
  • Тип упаковки (стекло, пластмасса, бумага).

Все эти факторы могут влиять на эффективность препарата. Лекарства, имеющие идентичный химический состав, могут иметь разное воздействие на организм.

Совместимость с другими лекарственными средствами.

Тиберал хорошо сочетаются с другими группами химиотерапевтических средств и в комбинированной терапии могут применяться с бета-лактамами (бензилпенициллин, цефалоспорины — ЦС), аминогликозидами, фторхинолонами, макролидами, ванкомицином, сульфаниламидами, ко-тримоксазолом.

Таким образом, оригинальный препарат Тиберал характеризуется как высокоэффективный и безопасный препарат при лечении социально значимых инфекций (трихомониаз, амебиаз, лямблиоз) и является фактором репродуктивного здоровья при лечении ВЗОМТ у женщин и урогенитальных инфекций у мужчин.